Nové publikace
Léky
Biltricid
Biltricid obsahuje látku praziquantel, která má účinné antihelmintické vlastnosti.
Princip léčivého účinku je založen na potenciaci propustnosti buněčných stěn helmintů působením iontů Ca. Zvýšení hodnot Ca nad normální úroveň uvnitř těla helminta vede ke svalové kontrakci v kombinaci s poruchou metabolismu sacharidů, snížením hodnot glykogenu a tvorbou toxických indikátorů derivátů kyseliny mléčné. Tyto změny přispívají ke zničení parazitů.
Lék má také silný účinek na hlístice a cystody.
Formulář vydání
Léčivá složka se uvolňuje v tabletách - 6 kusů uvnitř skleněné lahvičky. V balení je 1 taková lahvička.
[ 5 ]
Farmakokinetika
Po podání se praziquantel plně a rychle vstřebává a dosahuje plazmatických hodnot Cmax po 1-2 hodinách. Po užití 5-50 mg/kg látky jsou hodnoty léčiva v periferní krvi 0,05-5 μg/ml. Ve srovnání s hladinou v periferní krvi je indikátor v mezenterické tepně třikrát až čtyřikrát vyšší.
Nezměněný praziquantel prochází hematoencefalickou bariérou; hladiny v mozkomíšním moku (CSF) představují 10–20 % plazmatických hodnot (údaje z preklinických studií). Vzhledem k nedostatku informací lze předpokládat, že hladina praziquantelu v lidském CSF je také přibližně 10–20 % jeho sérových hodnot.
20 % látky z jejích sérových hodnot se vylučuje do mateřského mléka. Po 24 hodinách od okamžiku jednorázového užití dávky 50 mg/kg nebo po 32 hodinách od 1denního léčebného cyklu (20 mg/kg léku 3krát denně) se hodnoty léku v mateřském mléce snižují na minimální detekovatelnou hodnotu (4 mcg/l).
Praziquantel podléhá rychlému intrahepatálnímu metabolismu při prvním průchodu (presystémový metabolismus). Poločas rozpadu nezměněné látky je 1–2,5 hodiny. Poločas systémové radioaktivity (praziquantel s metabolickými prvky) je 4 hodiny. Praziquantel se vylučuje ledvinami pouze v metabolizovaném stavu. Více než 80 % podané dávky se vylučuje ledvinami během 4 dnů (80–90 % tohoto objemu – během prvních 24 hodin).
Hlavními metabolickými složkami jsou hydroxylované produkty, které vznikají při degradaci praziquantelu (jedná se o 4-hydroxycyklohexylkarbonylové analogy). Přibližně 60–80 % těchto hydroxylovaných produktů se vylučuje ledvinami, dalších 15–37 % žlučí a zbývajících 6 % se vylučuje střevním lumenem.
Aby byl zajištěn požadovaný účinek, musí být paraziti vystaveni odpovídající koncentraci účinné látky po požadovanou dobu. Přesné údaje o lidech nejsou k dispozici, ale na základě preklinických testů a údajů získaných z farmakokinetických studií u lidí lze předpokládat, že plazmatické hladiny léčiva musí být udržovány na hodnotě 0,6 μm/l (ekvivalent 0,1875 μg/ml) po dobu alespoň 4-6 hodin (ale ne déle než 10), aby se dosáhlo terapeutického účinku.
Dávkování a aplikace
Lék se užívá perorálně; žvýkání tablety je zakázáno. Lék by se měl užívat před jídlem nebo s jídlem. Doporučuje se užívat lék večer (1 dávka denně). Pokud je třeba lék užívat několikrát denně, interval mezi dávkami by měl být 5 hodin. Velikost porcí se určuje podle typu patogenu. Dávkování se volí následovně:
- krevní schistosoma – 40 mg/kg, 1krát denně (cyklus trvá 1 den);
- Schistosoma Mansonii nebo Schistosoma intercalatum – 20 (2krát) nebo 40 (1krát) mg/kg denně (1denní kúra);
- Japonská schistosoma nebo Schistosoma mekongi – 30 (2krát) nebo 60 (1krát) mg/kg denně (kúra trvá 1 den);
- Motolice čínská nebo veverčí – 25 mg/kg 3krát denně (cyklus trvá 1–3 dny);
- plicní motolice (také Paragonimus westermani) – 25 mg/kg 3krát denně (2–3denní cyklus).
[ 16 ]
Kontraindikace
Hlavní kontraindikace:
- oční cysticerkóza;
- užívání společně s rifampicinem;
- osobní intolerance na praziquantel a další pomocné složky léku.
V následujících případech je nutná opatrnost:
- nedostatečnost jaterní funkce, která má dekompenzovanou povahu;
- poruchy myokardiálního rytmu;
- hepatosplenická schistosomiáza.
Interakce s jinými léky
Látky, které indukují působení intrahepatálních enzymů, snižují plazmatické hladiny praziquantelu (zatímco léky, které aktivitu těchto enzymů zpomalují, naopak hladiny praziquantelu zvyšují).
Při kombinaci Biltricidu s chlorochinem je zaznamenán pokles intraplazmatické hladiny praziquantelu.
[ 17 ]
Podmínky skladování
Biltricid by měl být skladován na suchém a tmavém místě mimo dosah dětí. Teplotní ukazatele by neměly překročit 30 °C.
[ 18 ]
Skladovatelnost
Biltricid lze používat po dobu 5 let od data vydání léčivého přípravku.
[ 19 ]
Žádost pro děti
Je zakázáno předepisovat v případě helmintiózy dětem mladším 4 let.
[ 20 ]
Analogy
Analogy léku jsou látky Cesol a Azinox s Praziquantelem.
Recenze
Biltricid dostává docela dobré recenze - při správném dávkování je lék velmi účinný a rychle se zbavuje helmintů. Mezi nevýhody patří velké množství vedlejších účinků, které se při užívání léku často objevují, a také poměrně vysoké náklady.