Nové publikace
Léky
Exforge
Klasifikace ATC
Indikace Exforge
Používá se ke snížení zvýšeného krevního tlaku u lidí s indikacemi pro komplexní terapii.
Formulář vydání
K dispozici v tabletách, 14 nebo 28 kusů v balení.
Exforge N
Exforge N se používá k odstranění primární hypertenze u lidí s vysokým krevním tlakem. Používá se za stálého sledování lékové kombinace valsartanu s amlodipinem a hydrochlorothiazidem - užívají se buď jako 3 samostatné léky, nebo ve formě 2 léků, z nichž jeden je komplexní.
[ 3 ]
Farmakodynamika
Exforge je antihypertenzivní lék, který obsahuje kombinaci dvou účinných látek.
Prvním z nich je amlodipin, což je derivát dihydropyridinu. Patří do kategorie léků, které blokují pomalé vápníkové kanály. Ovlivněním zakončení látka zpomaluje transport vápníku do buněčné oblasti - do kardiomyocytů a endoteliálních buněk hladkého svalstva. V důsledku toho dochází k uvolnění cévních stěn a jejich expanzi, stejně jako ke snížení OPSS. Lék snižuje odpor renálního cévního endotelu a pomáhá zvýšit účinnost krevního oběhu uvnitř ledvin.
Amlodipin pomáhá snižovat krevní tlak, ale nemá znatelný vliv na hladinu katecholaminů a srdeční frekvenci. Léčivo v terapeutických dávkách v kombinaci s β-blokátory nezpůsobuje negativní inotropní účinek. Také při takové kombinaci nedochází k vlivu na funkci sinus-atriálního uzlu a ukazatele AV vedení.
Druhým prvkem je valsartan, což je antagonista receptoru pro angiotenzin 2, který selektivně ovlivňuje zakončení AT1.
Účinné látky v takové kombinaci se vzájemně doplňují. Užívání přípravku Exforge je považováno za účinnější než samostatné užívání valsartanu a amlodipinu.
V důsledku blokády receptorů AT1 se zvyšují plazmatické hladiny angiotenzinu II. Pokles krevního tlaku je pozorován 2 hodiny po užití jednorázové dávky. Maximální pokles tlaku nastává v průměru po 5 hodinách. Antihypertenzní účinek trvá déle než 1 den. Po ukončení užívání léku se neobjevuje žádný abstinenční syndrom. Stabilní pokles krevního tlaku je pozorován po 3 týdnech léčby a přetrvává i v případě delší kúry.
Užívání léku u lidí s jednotlivými funkčními fázemi chronického srdečního selhání, stejně jako v období po infarktu, snižuje počet hospitalizací i úmrtí.
Farmakokinetika
Obě aktivní složky léčiva mají lineární farmakokinetiku.
Amlodipin.
Po užití látky v léčivé dávce je vrcholová hodnota v plazmě pozorována po 6-12 hodinách. Vypočítaná úroveň biologické dostupnosti je v rozmezí 64-80 %. Příjem potravy neovlivňuje hodnoty biologické dostupnosti složky.
Distribuční objem je přibližně 21 l/kg. In vitro testy látky ukázaly, že její syntéza s plazmatickými bílkovinami u osob s primární hypertenzí je přibližně 97,5 %.
Amlodipin podléhá rozsáhlému intrahepatálnímu metabolismu (přibližně 90 % látky), během kterého vznikají neaktivní produkty rozpadu.
Amlodipin se vylučuje z plazmy ve dvou fázích s poločasem rozpadu přibližně 30–50 hodin.
Rovnovážné plazmatické hodnoty jsou pozorovány po pravidelném podávání po dobu 7-8 dnů. Přibližně 10 % nezměněného amlodipinu, stejně jako 60 % jeho rozpadových produktů, se vylučuje močí.
Valsartan.
Při perorálním užití dosahuje valsartan vrcholu plazmatických hladin po 2–4 hodinách. Průměrná biologická dostupnost je 23 %. Jídlo snižuje AUC valsartanu přibližně o 40 % a jeho vrcholové hodnoty o 50 %. Po 8 hodinách podání však bude plazmatická hladina látky stejná jak u těch, kteří lék užívali nalačno, tak u těch, kteří jej užívali po jídle. Snížení hodnot AUC nemá znatelný vliv na léčivou účinnost léku, v důsledku čehož je valsartan povolen bez ohledu na příjem potravy.
Rovnovážný distribuční objem valsartanu po intravenózní injekci je přibližně 17 litrů, což umožňuje konstatovat, že látka není intenzivně distribuována v tkáních. Má vysokou úroveň syntézy s plazmatickými bílkovinami – 94–97 % (zejména s albuminem).
Pouze malá část složky podléhá transformaci – pouze 20 % dávky se přemění na produkty rozpadu. V plazmě byly detekovány nízké hodnoty (méně než 10 % hladiny AUC valsartanu) hydroxymetabolitu, který nemá žádnou léčivou aktivitu.
Valsartan vykazuje multiexponenciální kinetiku vylučování (poločas rozpadu α složky je <1 hodina a β složky je přibližně 9 hodin). Složka se vylučuje převážně v nezměněné formě stolicí (přibližně 83 % léčiva) a močí (přibližně 13 %).
Po podání léku je plazmatická clearance látky přibližně 2 l/hodinu a renální clearance je přibližně 0,62 l/hodinu (přibližně 30 % celkové clearance). Poločas rozpadu valsartanu je 6 hodin.
Valsartan/amlodipin.
Při perorálním užití přípravku Exforge je vrcholové plazmatické hladiny jeho aktivních složek dosaženo po 3 (valsartan) a 6-8 hodinách (amlodipin). Stupeň a rychlost absorpce léčiva jsou podobné biologické dostupnosti těchto látek při samostatném užití.
Dávkování a aplikace
Používejte Exforge během těhotenství
Během těhotenství a také v období plánování těhotenství je předepisování přípravku Exforge zakázáno. Užívání léku je spojeno s rizikem pro plod kvůli vlivu léku na funkci systému RAAS. Pokud se těhotenství potvrdí, je nutné užívání léku okamžitě ukončit.
Kontraindikace
Mezi kontraindikacemi léku:
- přecitlivělost na valsartan s amlodipinem, stejně jako na další složky léčiva;
- období laktace;
- zúžení tepen uvnitř ledvin;
- nedávná transplantace ledvin;
- přítomnost indikací u dětí a dospívajících.
Při předepisování je nutná opatrnost v následujících případech:
- dysfunkce jater;
- přítomnost HCM;
- obstrukce v oblasti žlučníku;
- onemocnění ledvin s hladinou kreatininu <10 ml/min;
- hyponatrémie nebo hyperkalémie;
- stenóza aortální nebo mitrální chlopně;
- snížený index BCC.
Vedlejší efekty Exforge
Užívání léku může způsobit rozvoj následujících nežádoucích účinků:
- kašel, nazofaryngitida, rýma, chřipkové stavy, sinusitida, bolest hrtanu nebo hltanu;
- zácpa, bolest v epigastriu, průjem, nevolnost, stejně jako pankreatitida, gastritida a hepatitida;
- exantém, erytém (i multiformní), anafylaxe, kožní vyrážky a svědění, stejně jako kopřivka a Quinckeho edém;
- bolesti hlavy, závratě (i ortostatického typu), pocit ospalosti, úzkost, nespavost a emoční labilita;
- parestézie, artralgie, svalové křeče, vaskulitida, otok kloubů, bolest zad, periferní otok a zvýšené pocení;
- otok obličeje, poruchy zraku a navíc polyurie a polakurie;
- tachykardie, ortostatický kolaps, zvýšená angina pectoris, poruchy srdečního rytmu;
- hyperglykémie, leuko-, trombocyto-, neutropenie;
- návaly horka, synkopa, tinnitus, pocit těžkosti, dušnost, stejně jako plicní edém a astenické stavy;
- suchost ústní sliznice, hyperplazie sliznice v oblasti dásní;
- plešatost, zvýšené hladiny kreatininu;
- impotence nebo gynekomastie;
- periferní forma neuropatie.
Předávkovat
Neexistují žádné oficiální informace o intoxikaci přípravkem Exforge. Teoreticky se může vyvinout závratě, šok a reflexní tachykardie, stejně jako snížení krevního tlaku.
Pokud je požito velké množství tablet, je třeba vyvolat zvracení, vypláchnout žaludek a pacientovi podat sorbenty. V případě předávkování a sníženého tlaku by si měl postižený lehnout se zvednutýma nohama. Může být také předepsán glukonát vápenatý a vazokonstriktor. Hemodialýza nemá požadovaný účinek.
Interakce s jinými léky
Kombinace s léky, které blokují β-adrenoreceptory, zvyšuje antianginózní a antihypertenzní vlastnosti léku. Dochází také k eliminaci reflexní tachykardie související s amlodipinem. Při současném užívání je třeba sledovat krevní tlak.
Kombinace s organickými nitráty vede k sumaci antianginózního účinku. Kromě toho je pozorována potenciace reflexní tachykardie a zvýšení pravděpodobnosti významného poklesu krevního tlaku.
Léky, které inhibují izoenzym CYP3A4, zvyšují plazmatickou hladinu amlodipinu.
Látky, které indukují izoenzym CYP3A4 (jako je karbamazepin, fenobarbital, primidon s fenytoinem a fosfenytoin s rifampicinem, stejně jako přípravky z třezalky tečkované), přispívají ke snížení plazmatických hladin amlodipinu.
Léky obsahující draslík (včetně draslík šetřících diuretik) mohou v kombinaci s přípravkem Exforge vést k rozvoji hyperkalemie.
Pokud se lék kombinuje s NSAID, jeho antihypertenzní vlastnosti se snižují.
Kombinace s diuretiky může vést k rozvoji hypoglykémie a také zhoršit funkci ledvin.
Současné užívání s antidiabetiky může zesílit hypoglykémii.
Léky, které blokují α-adrenergní receptory, zesilují antihypertenzní účinek přípravku Exforge.
Při kombinaci s lithiovými léky dochází ke snížení renálního vylučování lithia a také ke zvýšení toxických účinků léků obsahujících lithium.
Celková anestetika v kombinaci s přípravkem Exforge způsobují významný pokles krevního tlaku.
[ 13 ]
Speciální instrukce
Recenze
Exforge je velmi účinný lék, který dobře působí při dlouhodobé hypertenzi, která se obtížně léčí. Podle mnoha recenzí má lék dlouhodobý účinek a zcela kontroluje krevní tlak. Zároveň je vývoj nežádoucích účinků pozorován poměrně zřídka (ve vzácných případech se objevují mírné závratě a nevolnost - při dlouhodobém užívání léku tyto reakce samy odezní).
Nevýhodou tohoto léku je jeho vysoká cena, takže si ho ne každý může dovolit, protože léčba přípravkem Exforge musí být dlouhodobá.