Nové publikace
Léky
Nebivolol
Klasifikace ATC
Farmakodynamika
Jednorázová dávka léku snižuje krevní tlak a snižuje srdeční frekvenci (jak při zátěži, tak v klidu). Jednorázová dávka má také antianginózní účinek u osob s ischemickou chorobou srdeční, zvyšuje ejekční frakci, snižuje konečné hodnoty diastolického tlaku v levé komoře a snižuje celkový periferní cévní odpor a plnicí tlak.
Stabilní antihypertenzní účinek se dostaví po 1-2 týdnech nepřetržitého užívání léku (ale někdy to může trvat až 1 měsíc). Stabilní terapeutický účinek je pozorován po 1-2 měsících.
Antiarytmický účinek léku se rozvíjí potlačením patologického srdečního automatismu a inhibicí AV vedení. Antihypertenzního účinku je dosaženo snížením aktivity RAS.
Farmakokinetika
Oba enantiomery léčiva se vstřebávají vysokou rychlostí v gastrointestinálním traktu; potrava však stupeň absorpce neovlivňuje.
Lidé s rychlým metabolismem mají průměrnou biologickou dostupnost léku 12 % a lidé s pomalým metabolismem mají téměř úplnou biologickou dostupnost. Z tohoto důvodu je s ohledem na intenzitu metabolismu nutné předepisovat velikosti dávek individuálně. V krevní plazmě se látka syntetizuje převážně s albuminem.
Vylučování látky probíhá ledvinami (38 %) a střevy (48 %).
Dávkování a aplikace
Dospělí by měli užívat 2,5-5 mg léku perorálně denně (v první polovině dne). V případě potřeby lze dávku zvýšit na 10 mg léku. Stabilního léčebného účinku lze dosáhnout po 7-14 dnech nepřetržitého užívání léku (někdy to trvá 1 měsíc).
Starší dospělí by měli užívat počáteční dávku 2,5 mg denně. Maximální povolená dávka pro ně je 5 mg.
Používejte Nebivolol během těhotenství
Nebivolol je zakázán pro použití u těhotných žen, protože látky, které blokují aktivitu β-adrenergních receptorů, oslabují krevní oběh v placentě a mohou vést k retardaci růstu plodu a poruchám nitroděložního vývoje. Ženy, které užívaly lék během těhotenství, by měly sledovat stav novorozence (může se u něj vyvinout hypoglykémie s bradykardií, zejména během prvních 3 dnů po porodu).
Během kojení lze lék užívat pouze za podmínky, že je kojení během léčby ukončeno.
Kontraindikace
Hlavní kontraindikace:
- přítomnost přecitlivělosti na nebivolol;
- stav deprese;
- závažné obliterující patologie v periferní cévní oblasti (intermitentní klaudikace nebo Raynaudova choroba);
- anamnéza bronchospasmů nebo bronchiálního astmatu;
- kardiogenní šok;
- myastenie;
- závažné poruchy funkce jater;
- metabolická acidóza;
- feochromocytom;
- bradykardie (srdeční frekvence pod 60 tepů za minutu);
- AV blok 2. nebo 3. stupně (při absenci kardiostimulátoru);
- SSSU (také sinoatriální blok);
- výrazný pokles krevního tlaku (systolický krevní tlak je nižší než 90 mm Hg);
- CHF v dekompenzační fázi nebo akutní srdeční selhání.
Vedlejší efekty Nebivolol
Užívání léků může způsobit řadu nežádoucích účinků:
- u lidí s chronickým srdečním selháním: nejčastěji se objevuje bradykardie se závratěmi, dále otoky nohou, ortostatický kolaps, blokáda prvního stupně a zesílení příznaků onemocnění;
- léze postihující reprodukční orgány: občas se rozvíjí impotence;
- poruchy v epidermis: někdy se objevuje svědění a erytematózní vyrážky. Příznaky intolerance se objevují sporadicky a projevy lupénky jsou zesíleny;
- poruchy spojené s gastrointestinálním traktem: často se pozoruje zácpa, nevolnost nebo průjem. Někdy se může objevit dyspeptický syndrom;
- problémy s fungováním dýchacích orgánů: často se objevuje dušnost; někdy se objevují bronchiální křeče;
- léze v kardiovaskulárním systému: někdy se zhoršuje intermitentní klaudikace, rozvíjí se kardialgie, bradykardie, porucha srdečního rytmu a srdeční selhání. Kromě toho se snižují hodnoty krevního tlaku nebo se zpomaluje aktivita AV vedení/blokády;
- problémy se zrakovými funkcemi: mohou se objevit poruchy zraku;
- poruchy centrálního nervového systému nebo periferního nervového systému: může se objevit pocit ospalosti nebo únavy, noční můry, parestézie, bolesti hlavy, nespavost a závratě, stejně jako rozvoj deprese a oslabení soustředění.
[ 23 ]
Předávkovat
Otrava lékem může vyvolat výskyt takových projevů, jako jsou bronchiální křeče, akutní srdeční selhání, bradykardie a snížený krevní tlak.
K odstranění poruch se pacientovi propláchne žaludek a podává se aktivní uhlí s projímadly. Pokud je taková potřeba, provádí se intenzivní terapie v nemocničním prostředí.
Interakce s jinými léky
Pokud se nebivolol užívá v kombinaci s inzulinem nebo antidiabetiky, mohou být příznaky hypoglykémie (tachykardie) maskovány.
Kombinace léku se SSRI může vést ke zvýšení plazmatických hladin nebivololu a také ke zpomalení metabolických procesů, což zvyšuje pravděpodobnost bradykardie.
Kombinace s cimetidinem zvyšuje plazmatické hladiny léku.
Použití společně s deriváty fenothiazinu, tricyklickými antidepresivy a barbituráty zesiluje hypotenzní vlastnosti léku.
Současné užívání s anestetiky zvyšuje pravděpodobnost poklesu krevního tlaku a inhibuje reflexní tachykardické procesy.
Kombinace se sympatomimetiky potlačuje léčivou aktivitu léku.
Kombinace s léky blokujícími pomalé vápníkové kanály, antihypertenzivy nebo nitroglycerinem vede k významnému snížení krevního tlaku.
Užívání léku společně s verapamilem může vést k zástavě srdce.
Současné podávání s antiarytmiky třídy 1 může zesílit negativní inotropní účinek a také potlačit AV vedení.
Skladovatelnost
Nebivolol lze použít do 36 měsíců od data výroby léku.
Žádost pro děti
Terapeutické činidlo se nepoužívá v pediatrii (do 18 let).
Analogy
Analogy léku jsou Binelol, Nebilet a Nebivator s Nevotensem.
Recenze
Nebivolol má od většiny lidí vynikající recenze ohledně své terapeutické účinnosti (mnozí tvrdí, že je velmi vysoká). Existuje však také velké množství negativních příznaků, které se objevují poměrně často.