Nové publikace
Léky
Urotol
Urologický lék Urotol se používá jako lék, který snižuje tonus hladkého svalstva v močových cestách.
Klasifikace ATC
Indikace Urotol
Použití přípravku Urotol může být relevantní v případech nadměrné aktivity močového systému, která se vyznačuje častým neodolatelným nutkáním k močení nebo epizodami močové inkontinence.
Formulář vydání
Urotol se vyrábí ve formě potahovaných tablet. Léčivou látkou přípravku Urotol je tolterodin (ve formě tolterodin-hydrogentartarátu).
- Urotol 1 mg jsou žluté potahované tablety.
- Urotol 2 mg je tableta v bílém potahovaném filmu.
Tablety Urotol jsou baleny v blistrech po 14 kusech. Kartonová krabička obsahuje dva nebo čtyři blistry.
Farmakodynamika
Urotol – přesněji řečeno jeho účinná látka tolterodin – je lék, který je kompetitivním antagonistou cholinergních muskarinových receptorů s převážně selektivní aktivitou vůči močovinovým receptorům. Deriváty účinné látky jsou také selektivně specifické vůči muskarinovým receptorům a významně neovlivňují ostatní receptory.
Urotol inhibuje aktivní kontrakce detruzoru a zároveň snižuje intenzitu sekrece slin. V nadměrných objemech může Urotol způsobit neúplné vylučování moči z močového měchýře a také zvýšit objem zbytkové moči.
Viditelný terapeutický účinek přípravku Urotol se projeví přibližně měsíc po zahájení léčby.
Farmakokinetika
Tablety Urotol se v trávicím systému vstřebávají relativně rychle: plazmatická koncentrace tolterodinu dosáhne svého limitu po 1,5 hodinách.
Existují důkazy o lineárním vztahu mezi maximální plazmatickou koncentrací a množstvím podaného léku.
Po perorálním podání přípravku Urotol probíhají v játrech metabolické procesy, za něž je zapojen polymorfní enzym CYP2D6 a dochází k tvorbě aktivního 5-hydroxymethylproduktu, který se dále transformuje na kyselinu 5-karboxylovou a N-dealkylovanou kyselinu 5-karboxylovou.
Metabolit má tu vlastnost, že zesiluje účinek léku.
Celková plazmatická clearance je obvykle přibližně 30 litrů za hodinu a terminální poločas po užití Urotolu může být 2–3 hodiny.
Úplná biologická dostupnost u naprosté většiny pacientů je 17 %. Hmoty potravy v žaludku neovlivňují ukazatele biologické dostupnosti, ale koncentrace tolterodinu se může zvýšit, pokud se lék užívá s jídlem.
Hlavní složka a metabolity se vážou primárně na orosomukoid. Nevázaná frakce je definována jako 3,7 % a 36 %. Distribuční objem účinné látky je 113 l. Přibližně 77 % léčiva se vylučuje močí a 17 % stolicí. Až 1 % celkového množství se vylučuje v nezměněné formě a přibližně 4 % tvoří 5-hydroxymethylmetabolit.
Dávkování a aplikace
Standardní odůvodněná dávka přípravku Urotol pro dospělé pacienty je 4 mg léku denně (2 mg dvakrát denně). Výjimkou z pravidla jsou pacienti s poruchou funkce jater nebo ledvin: pro ně je doporučené množství Urotolu 1 mg dvakrát denně. Pokud se během léčby objeví nežádoucí vedlejší účinky, dávka Urotolu by měla být také minimální - 1 mg dvakrát denně.
Délka terapeutické kúry je obvykle šest měsíců. Vhodnost delší terapie určuje lékař individuálně.
Při současném užívání léků, které inhibují CYP3A4, by optimální denní dávka přípravku Urotol měla být 2 mg.
[ 1 ]
Používejte Urotol během těhotenství
Neexistují žádné důkazy o tom, že užívání přípravku Urotol během těhotenství je bezpečné. Pokusy na zvířatech prokázaly, že Urotol má toxický účinek na reprodukční systém, ale lék nebyl testován u těhotných žen. Vzhledem k tomu by těhotné ženy neměly Urotol užívat.
Během kojení je užívání přípravku Urotol velmi nežádoucí.
Kontraindikace
Lékař nepředepisuje Urotol v případech zvýšené pravděpodobnosti vzniku hypersenzitivní reakce u pacienta, stejně jako v jiných případech, například:
- v případě opožděného močení;
- u perzistující formy glaukomu s uzavřeným úhlem;
- u klasické autoimunitní myastenie;
- v komplikovaných případech ulcerózní kolitidy;
- při toxickém gigantismu tlustého střeva (tzv. megakolon);
- v dětství (do 18 let).
Vedlejší efekty Urotol
Užívání Urotolu může způsobit mírné nebo středně těžce specifické příznaky, především žízeň, zažívací potíže a suché sliznice.
Nejčastěji zaznamenané nežádoucí účinky jsou:
- bolesti hlavy;
- suché sliznice.
Mezi méně časté příznaky může patřit:
- závratě, poruchy spánku, necitlivost končetin;
- bronchitida;
- zhoršení zraku spojené se suchými sliznicemi;
- zvýšená srdeční frekvence;
- nadýmání, zvracení, průjem;
- zadržování moči;
- pocit únavy, bolest na hrudi;
- otok.
Ve velmi vzácných případech byly hlášeny další příznaky:
- alergické reakce;
- dezorientace, podrážděnost;
- zhoršení paměti;
- poruchy srdečního rytmu;
- halucinace.
Předávkovat
Testování možného předávkování bylo provedeno s jednorázovým užitím 12,8 mg Urotolu. Nejvýraznější reakce byly:
- poruchy akomodace;
- bolest při močení.
První pomoc při užívání velké dávky Urotolu spočívá v výplachu žaludku a použití sorbentů.
Symptomatická terapie se provádí následovně:
- v případech nadměrného vzrušení a halucinací je předepsán fyzostigmin;
- pro křeče se předepisují benzodiazepinové léky;
- v případě poruch dýchání je připojena umělá ventilace;
- v případě srdeční dysfunkce je vhodné předepsat blokátory;
- pokud je výdej moči zpožděn, provádí se katetrizace;
- Při rozšíření zornic se používají oční kapky na bázi pilokarpinu (v mírných případech je pacient umístěn v zatemněné místnosti).
Interakce s jinými léky
Doporučuje se vyhnout kombinaci přípravku Urotol s makrolidy, antimykotiky ze skupiny azolů a antiproteázovými látkami, protože uvedené léky mohou způsobit nadměrné koncentrace přípravku Urotol v krevním séru.
Nežádoucí účinky přípravku Urotol mohou být zhoršeny léky s anticholinergní aktivitou.
Terapeutický účinek přípravku Urotol je snížen pod vlivem agonistů muskarinových cholinergních receptorů.
Urotol může oslabit účinek metoklopramidu a cisapridu.
Urotol neinteraguje s jinými léky, včetně perorální antikoncepce.
Podmínky skladování
Skladovatelnost
Urotol je povoleno skladovat až 2 roky.